L'Inhalateur de nicotine

Inhalateur de nicotine


Les informations ci-dessous sont extraites du Compendium Suisse des Médicaments®


Composition

Nicorette® Inhaler, JANSSEN-CILAG
Principe actif: Nicotinum
Excipients: Arom.: Levomentholum, Polyethylenum, Nitrogenium.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Cartouche à inhaler à 10 mg de nicotine.
Une inhalation de 50 ml contient environ 15 µg de nicotine.
Une cartouche libère jusqu’à 4 mg de nicotine (voir aussi «Pharmacocinétique»)

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement de soutien de la désaccoutumance au tabac par modération du comportement de dépendance et de la consommation de cigarettes grâce à une réduction des symptômes de sevrage chez les fumeurs et fumeuses présentant une dépendance à la nicotine.

Posologie/Mode d’emploi

Nicorette Inhaler est destiné aux adultes dès 18 ans.
Chez les adolescents de moins de 18 ans et de plus de 12 ans, le produit ne doit être utilisé qu’en cas de forte dépen­dance à la nicotine et uniquement après consultation du médecin ou du pharmacien (voir également «Contre-indications»).
Le produit est contre-indiqué chez les enfants de moins de 12 ans.

Posologie et durée du traitement
La posologie est individuelle et est fixée en fonction des besoins en nicotine nécessaire pour réduire les symptômes de sevrage. Une cartouche correspond à 4 cigarettes et permet de pratiquer environ 4 inhalations d’une durée de 20 minutes chacune environ. Pour une consommation de 24 cigarettes par jour, 6 cartouches par jour seront nécessaires. La dose maximale est atteinte au bout de 20 minutes d’utilisation intensive (inhalation continue ou «puffing»). L’effet optimal est obtenu si le fumeur recourt à sa technique d’inhalation favorite.

Désaccoutumance tabagique
La durée de traitement recommandée est de 3 mois au maximum.
Pour atténuer les symptômes de sevrage, on utilisera au minimum 6 cartouches et au maximum 12 cartouches à inhaler par jour pendant 8 semaines au maximum.
Pendant les deux semaines suivantes, le but est de réduire de moitié le nombre de cartouches utilisées, afin que deux semaines plus tard, plus aucune cartouche ne soit utilisée le dernier jour du traitement.

Réduction de la consommation de cigarettes
La durée de traitement recommandée est de 12 mois au maximum.
L’inhalateur est utilisé durant les intervalles libres de tabagisme pour les faire durer le plus longtemps possible et réduire ainsi au maximum la consommation de cigarettes. Si une réduction de la consommation journalière de cigarettes ne peut pas être obtenue après 6 semaines, il convient de consulter un médecin.
Le fumeur ou la fumeuse doit essayer d’arrêter de fumer dès qu’il ou elle se sent prêt(e) pour une telle entreprise mais au plus tard 6 mois après le début du traitement. Si la personne n’arrive toujours pas à arrêter de fumer 9 mois après le début du traitement, il convient de recourir à un soutien médical.
Les cartouches à inhaler non utilisées doivent être conservées car l’envie de fumer peut se manifester à nouveau soudainement.

Technique d’inhalation
La fréquence d’utilisation ainsi que la durée et le mode de l’inhalation varient d’un individu à l’autre. Des études ont montré que des techniques d’inhalation différentes, telles que l’inhalation profonde du fumeur de cigarette ou le «puffing» superficiel du fumeur de pipe ont le même effet. La quantité de nicotine d’une inhalation est plus faible que celle contenue dans une bouffée de cigarette. Afin de compenser cette différence, il faut inhaler plus fréquemment que lors de la consommation de cigarettes, c’est-à-dire que l’inhalateur doit être utilisé plus longtemps que ne dure la consommation d’une cigarette. L’expérience a montré qu’après l’emploi de quelques cartouches à inhaler, le patient trouve rapidement la méthode qui lui convient le mieux.

Mode d’emploi correct
L’embout buccal et l’emballage scellé (emballage thermoformé avec 6 cartouches) sont sortis de la boîte. Les deux pièces constituant l’embout sont séparées et la fermeture scellée de l’emballage est enlevée. Une cartouche à inhaler (tube avec pièce en plastique chargée de nicotine) scellée avec une feuille d’aluminium est prise de l’emballage et placée entre les deux pièces de l’embout buccal. Cette opération ouvre les fermetures scellées des deux côtés de la cartouche à inhaler.
Le flux d’air aspiré à travers la cartouche libère la nicotine et le menthol, qui sont absorbés dans la bouche. La quantité de nicotine libérée à partir de l’inhalateur peut diminuer lorsque la température ambiante est basse. C’est pourquoi l’utilisation de l’inhalateur est déconseillée à une température inférieure à 15 °C. Une cartouche à inhaler entamée doit être utilisée dans les 12 heures.
Après l’emploi, la cartouche à inhaler est retirée de l’embout buccal et éliminée hors de portée des enfants et des animaux domestiques.
Nicorette Inhaler est destiné au soutien d’une cure de désaccoutumance limitée dans le temps, dont le succès dépend essentiellement de la motivation et de la force de volonté du fumeur.
Des conseils compétents augmentent les chances de la désaccoutumance au tabac.

Remarques concernant la manipulation
La libération de nicotine par l’inhalateur peut être réduite en cas de basses températures extérieures. Nicorette Inhaler ne doit donc pas être utilisé à des températures inférieures à 15 °C. Une cartouche entamée doit être utilisée dans les 12 heures.

Contre-indications

La préparation est contre-indiquée chez le non-fumeur, l’enfant de moins de 12 ans et en principe chez l’adolescent. Chez l’adolescent, la préparation ne doit être employée qu’en cas de forte dépendance à la nicotine et uniquement après consultation du médecin ou du pharmacien.
Hypersensibilité connue à la nicotine ou à un autre composant de la cartouche à inhaler, maladies cardiovasculaires sévères telles qu’angine de poitrine instable ou évolutive, angor de Prinzmetal, arythmies cardiaques sévères, état après un infarctus du myocarde récent (dans les 3 mois), attaque apoplectique, grossesse et allaitement.

Mises en garde et précautions

Il est indispensable que le patient arrête complètement de fumer dès le début de la désaccoutumance au tabac par Nicorette Inhaler. C’est pourquoi il est important de soutenir le traitement avec d’autres mesures afin de faciliter la désaccoutumance. Les patients qui continuent à fumer pendant un traitement par Nicorette Inhaler s’exposent à des risques d’effets indésirables en raison de concentrations plasmatiques de nicotine plus élevées que lors du tabagisme courant. Il convient de peser soigneusement les avantages par rapport aux risques d’un traitement par Nicorette Inhaler dans les situations suivantes: angine de poitrine stable, antécédent d’infarctus du myocarde remontant à longtemps, troubles du rythme cardiaque, insuffisance cérébrovasculaire, insuffisance cardiaque, hypertension, artériopathie oblitérante, insuffisance hépatique modérée à sévère ou insuffisance rénale sévère.
La prudence est de mise chez les patients souffrant d’ulcère peptique, d’affection chronique du pharynx et d’asthme.
La nicotine peut stimuler la production d’adrénaline. Par conséquent, elle ne devrait être utilisée qu’avec prudence chez les patients souffrant d’hyperthyroïdie ou d’un phéochromocytome. Comme le tabagisme peut conduire à une résistance à l’insuline, une dose plus faible d’insuline sera vraisemblablement nécessaire aux diabétiques après une désaccoutumance au tabac.

Interactions

Une désaccoutumance au tabac, réalisée avec ou sans substitution partielle de nicotine, peut modifier la réaction de l’organisme à d’autres médicaments pris en même temps.
Le tabagisme (mais non la nicotine) s’accompagne d’une augmentation de l’activité du cytochrome CYP1A2. Après une désaccoutumance tabagique, certains substrats de cette enzyme peuvent montrer une clairance réduite. Ainsi, une augmentation du taux plasmatique de certains médicaments peut s’observer, principalement ceux dont la marge thérapeutique est étroite comme par ex. la théophylline, la tacrine et la clozapine. Le taux plasmatique de la caféine peut également augmenter.
Les concentrations plasmatiques d’autres médicaments dont le métabolisme passe partiellement par le CYP1A2, comme par ex. l’imipramine, l’olanzapine, la clomipramine et la fluvoxamine, peuvent également augmenter lors de désaccoutumance tabagique. Toutefois, des données plus fondées n’existent pas et la pertinence clinique de cet effet est encore inconnue pour les substances citées.
Quelques données indiquent que le tabagisme induit également le métabolisme du flécaïnide et de la pentazocine.

Grossesse/Allaitement

Une femme enceinte ou qui allaite ne devrait exposer son organisme à aucune forme de nicotine, que ce soit par des cigarettes ou sous la forme d’une thérapie de désaccoutumance par Nicorette Inhaler. Il est prouvé que la consommation de cigarettes est nocive pour la mère et le foetus. La nicotine peut provoquer une diminution du poids à la naissance, une augmentation du risque d’avortement et une mortalité périnatale plus élevée. La nicotine parvient jusqu’au foetus et influence ses mouvements respiratoires ainsi que sa circulation sanguine. Les effets sur la circulation sont dépendants de la dose. De même, des cas d’avortements spontanés lors d’un traitement substitutif à la nicotine ont été signalés.
La nicotine ne doit être administrée sous aucune forme durant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.

Allaitement
L’utilisation de Nicorette Inhaler pendant l’allaitement n’a pas fait l’objet d’études. La nicotine passe dans le lait maternel en quantité pouvant nuire au nourrisson, même à la posologie thérapeutique de Nicorette Inhaler. L’allaitement est contre-indiqué durant l’utilisation de Nicorette Inhaler. Si une substitution nicotinique est nécessaire pendant la période d’allaitement, l’enfant doit passer à un lait approprié pour nourrisson au lieu du lait maternel.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Nicorette Inhaler pouvant provoquer des effets indésirables tels que vertiges, céphalées et nausée, Nicorette Inhaler peut avoir une influence sur la capacité de réaction, l’aptitude à la conduite ou à l’utilisation de machines.

Effets indésirables

Nicorette Inhaler peut en principe provoquer les mêmes effets secondaires que ceux d’autres formes d’application de la nicotine. La plupart des effets secondaires apparaissent principalement au cours des 3 à 4 premières semaines du traitement. Ils sont principalement dus aux effets systémiques et locaux de la nicotine et sont dépendants de la dose.
Les effets secondaires signalés le plus fréquemment sont locaux, à savoir la toux et des irritations de la bouche et de la gorge. Ces effets secondaires locaux apparaissent chez approximativement 40% des patients pendant la phase initiale du traitement et leur intensité s’atténue généralement au cours des premières semaines du traitement. Au cours d’études cliniques, les effets secondaires suivants ont été rapportés plus fréquemment que sous placebo:

Fréquent (>1/100), peu fréquent (>1/1000, <1/100), rare (>1/10’000, <1/1000)

Troubles du système nerveux
Fréquent: céphalées.
Peu fréquent: troubles du sommeil, vertiges.

Troubles cardiovasculaires
Peu fréquent: palpitations, modifications de la pression artérielle, renforcement des symptômes d’une maladie coronarienne (par ex. l’angine de poitrine) et/ou d’une artériopathie oblitérante périphérique (claudication intermittente).
Rare: fibrillation auriculaire réversible.

Organes respiratoires
Fréquent: toux.

Troubles gastro-intestinaux
Fréquent: nausée, vomissements, brûlures d’estomac, hoquet.

Troubles rénaux et urinaires
Peu fréquent: mictions fréquentes.

Autres effets indésirables
Fréquent: aphtes, irritations dans la bouche et la gorge, nez bouché, sinusite.

Certains symptômes, comme les vertiges, les céphalées et l’insomnie peuvent également être dus aux symptômes de sevrage apparaissant dans le cadre de la désaccoutumance au tabac. De même, une multiplication d’aphtes peut apparaître après le sevrage. La causalité reste inexpliquée. Une dépendance à la nicotine peut parfois subsister.

Surdosage

Un surdosage peut survenir si le patient présente une tolérance très faible à la nicotine ou lorsque l’apport en nicotine par les produits de remplacement et/ou par le tabagisme est excessif. Les taux plasmatiques maximaux mesurés dans des conditions de laboratoire et obtenus au moyen d’une technique d’inhalation forcée étaient de l’ordre des concentrations plasmatiques obtenues par la consommation de cigarettes. En cas de surdosage, les symptômes sont ceux qui résultent d’une intoxication aiguë à la nicotine, à savoir des nausées, une salivation, des douleurs abdominales, des vomissements, une diarrhée, des accès de sueur, une hypothermie, des céphalées, des vertiges, des troubles de l’audition et une faiblesse marquée. Dans les cas extrêmes, une chute de la pression artérielle, un pouls faible et irrégulier, une dyspnée, une perte de la connaissance, un collapsus circulatoire et des convulsions terminales peuvent survenir. La dose létale aiguë de nicotine se situe entre 40 et 60 mg chez l’être humain.
Dans les cas d’intoxications graves, les mesures suivantes sont recommandées: arrêt immédiat de l’apport de toute forme de nicotine, maintien d’une température corporelle normale, respiration assistée en cas d’insuffisance respiratoire et traitement standard indiqué dans le cas d’une hypotension ou d’un collapsus cardiovasculaire.

Propriétés/Effets

Code ATC: N07BA01

Mécanisme d’action
Diminution des symptômes de sevrage chez le fumeur présentant une dépendance à la nicotine.

Pharmacodynamie
La nicotine, le constituant du tabac qui crée la dépendance, est un alcaloïde doté d’une forte activité biologique possédant des propriétés sympathomimétiques et cholinergiques. Cliniquement, ces propriétés se traduisent, entre autres, par une augmentation de la fréquence cardiaque, une élévation de la pression artérielle, une stimulation centrale et une augmentation de la motilité gastro-intestinale.

Efficacité clinique
Nicorette Inhaler est utilisé comme traitement de substitution dans la désaccoutumance au tabac et pour réduire la consommation de cigarettes.
Il réduit les symptômes de sevrage apparaissant chez les fumeurs nicotino-dépendants après l’arrêt du tabagisme, doublant ainsi leurs chances de succès de devenir des non-fumeurs. Les atteintes à la santé dues à la présence de goudron et de monoxyde de carbone dans la fumée de cigarette sont évitées.
Seule une abstinence de longue durée conduit à la diminution de la mortalité et des maladies provoquées par la consommation de tabac.
Les résultats d’études à long terme sur la réduction de la consommation de cigarettes montrent que le taux d’abstinence augmente avec la durée de l’étude.
L’étude US-Inhaler montre que le pourcentage de patients qui ont réduit leur tabagisme de moitié diminue avec la durée de l’étude: 18,1% après 4 mois, 7,9% après 12 mois et 7,0% après 15 mois.
Les pourcentages correspondants obtenus dans l’étude Inhaler menée en Suisse visant la réduction de la consommation de cigarettes étaient similaires avec 20% après 4 mois, 13% après 12 mois et 9,5% après 24 mois.
Nicorette Inhaler représente une alternative aux autres formes d’application: Nicorette pastilles dépôt à mâcher, Nicorette Microtab comprimés sublinguaux et Nicorette dispositif transdermique dépôt.

Pharmacocinétique

Absorption
La majeure partie de la dose inhalée est déposée dans la cavité buccale et adhère à la muqueuse buccale. Une bouffée de 50 ml contient approximativement 15 µg de nicotine.
Dans des conditions de laboratoire, l’inhalation continue et rapide pendant 20 minutes libère jusqu’à 40% (4 mg) de la nicotine contenue dans un inhalateur. La quantité libérée dépend de la température; la quantité biodisponible augmente de 29% environ à 30 °C et de 48% environ à 40 °C par rapport à la quantité de nicotine biodisponible à 20 °C. Lors d’une utilisation ad libitum, les taux plasmatiques élevés correspondants ne sont pas toujours atteints. En ce qui concerne la dose libérée, les différences importantes entre individus semblent être dues à des différences de manipulation par les utilisateurs.
Environ 50% de la quantité de nicotine libérée, soit environ 2 mg, pénètrent dans la circulation sanguine. L’absorption par la muqueuse buccale est relativement lente et ne provoque pas une élévation rapide et importante de la concentration plasmatique habituellement observée chez les fumeurs de cigarettes.

Distribution
L’administration pratiquée ad libitum au cours d’études cliniques a provoqué des concentrations plasmatiques de nicotine de 6 à 8 ng/ml. Ces valeurs correspondent aux concentrations plasmatiques obtenues par l’utilisation toutes les heures d’une pastille dépôt à mâcher Nicorette 2 mg, ainsi qu’au tiers du taux plasmatique engendré par la consommation de cigarettes. La valeur maximale est atteinte au bout de 15 minutes après la fin de l’inhalation.
En laboratoire, l’état stationnaire de 20 à 25 ng/ml est atteint 12 heures après une inhalation continue et rapide pendant 20 minutes à température ambiante.
La concentration sanguine thérapeutique de la nicotine, soit le taux sanguin qui soulage les symptômes de sevrage, varie d’un individu à l’autre et dépend du degré de la dépendance à la nicotine du patient.
Le volume de distribution après administration par voie intraveineuse de nicotine est de 2 à 3 l/kg. Moins de 5% de la nicotine se lient aux protéines plasmatiques. C’est pourquoi aucune influence significative sur la cinétique de la nicotine n’est à envisager lorsque la liaison de la nicotine change, que ce soit suite à une association médicamenteuse ou à une altération des protéines plasmatiques due à la maladie.
La nicotine traverse la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.

Métabolisme et élimination
La demi-vie est de 2 heures environ. La nicotine est métabolisée principalement dans le foie. La clairance plasmatique est de 1,2 l/min. Les poumons et les reins sont également des sites de métabolisme de la nicotine. Plus de vingt produits différents de dégradation de la nicotine ont été identifiés, qui sont probablement tous moins actifs que la nicotine. Le métabolite principal trouvé dans le plasma, la cotinine, est éliminé avec une demi-vie de 15 à 20 heures et sa concentration atteint des valeurs 10 fois supé­rieures à celles de la nicotine.

Normalement, environ 10% de la nicotine sont éliminés par voie rénale sous forme inchangée. Toutefois, lorsque le flux urinaire est élevé et en cas d’acidification de l’urine à un pH inférieur à 5, jusqu’à 30% de la nicotine peuvent être éliminés par les urines. Seule une faible partie de la cotinine (15% de la dose) est éliminée par voie rénale sous forme inchangée. La cotinine est ensuite métabolisée en substances polaires hydrosolubles et se retrouve principalement sous forme hydroxylée dans les urines (45% de la dose).
La pharmacocinétique est équivalente pour les patients des deux sexes.

Cinétique pour certains groupes de patients
En cas d’insuffisance rénale sévère, une perturbation de la clairance de la nicotine et de ses métabolites est prévisible.
La clairance de la nicotine reste inchangée chez les patients atteints de cirrhose hépatique et d’insuffisance hépatique légère (CHILD-score de 5), alors qu’elle diminue lors d’une insuffisance hépatique modérée (CHILD-score de 7). Des taux plasmatiques de nicotine plus élevés ont été observés chez les patients fumeurs atteints d’insuffisance rénale.
Chez les patients âgés, une légère diminution de la clairance totale de la nicotine a été mise en évidence, ne nécessitant toutefois aucune adaptation posologique.

Données précliniques

Aucune donnée préclinique sur Nicorette Inhaler n’est disponible. En revanche, la toxicité de la nicotine contenue dans le tabac est bien documentée. Les symptômes typiques d’une intoxication aiguë englobent: pouls faible et irrégulier, détresse respiratoire et convulsions généralisées.
Des études sur la toxicité de reproduction de la nicotine effectuées sur diverses espèces d’animaux ont révélé un retardement non spécifique de la croissance foetale. Chez le rat, on a trouvé des indices d’effets nocifs sur la fertilité, une prolongation de la phase de gestation et des troubles du comportement chez les jeunes animaux. Chez la souris, on a observé à de très fortes doses des anomalies du squelette dans les extrémités de la progéniture. La nicotine traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.
Aucun indice ne parle clairement pour une propriété génotoxique ou mutagène de la nicotine. La cancérogénicité vérifiée du tabagisme repose principalement sur les substances se formant lors de la combustion du tabac. Aucune de ces substances n’est présente dans Nicorette Inhaler.

Remarques particulières


Mise en garde concernant les enfants
La nicotine est une substance extrêmement toxique notamment pour les enfants. Même en des doses tout à fait tolérées par les fumeurs adultes lors d’un traitement avec Nicorette inhaleur, la nicotine peut provoquer des symptômes d’intoxication graves chez les jeunes enfants. L’utilisation de Nicorette inhaleur peut, à défaut d’être détectée à temps, mettre en danger la vie des enfants. Même après utilisation, la cartouche peut encore contenir de la nicotine. Par conséquent, les cartouches utilisées ou inutilisées doivent toujours être tenues hors de la portée des enfants jusqu’à ce qu’elles soient éliminées.

Stabilité
Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient (= date d’échéance: mois/année).

Remarques concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15–25 °C) hors de la portée des enfants.

Numéro d’autorisation

53208 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Janssen-Cilag AG, Baar, ZG.

Mise à jour de l’information

Septembre 2009.

Ce texte a été approuvé par les autorités et sa publication a été officiellement accordée à la société Documed SA.© Copyright 2009 by Documed SA. Toute utilisation et reproduction sans autorisation est illicite. [27.11.2009]

 

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